人冠状病毒广谱抑制剂的研究进展

来源 :中国药物化学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:drrrrr123
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冠状病毒在全球范围内的三次流行对人类生命健康造成了极大威胁,特别是目前针对新冠疫情仍然缺乏有效的抗病毒药物.冠状病毒广谱抑制剂通过作用于病毒生命周期中的关键靶标或宿主关键因子来抑制病毒感染.本文作者聚焦冠状病毒生命周期中的药物靶点,综述了现有广谱冠状病毒抑制剂的研究进展,以期为研发抗冠状病毒药物提供参考,更好地应对当下及未来的冠状病毒疫情.
其他文献
病毒严重地威胁着人类的健康与生存.病毒蛋白酶可将前体蛋白剪切修饰得到成熟蛋白,在病毒的生命周期中发挥着至关重要的作用,一直是抗病毒药物研究领域备受瞩目的 靶点之一.本文作者综述了近年来几种致病病毒蛋白酶抑制剂的研究进展,并概述了相关药物化学策略.
目的 设计合成结构新颖的苯并[d]咪唑并[2,1-b]噻唑衍生物作为Twist1抑制剂.方法 采用基于配体的药物设计策略,以harmine为先导化合物设计含1,3,4-噁二唑结构的苯并[d]咪唑并[2,1-b]噻唑类化合物;以2-溴乙酰乙酸乙酯和2-氨基苯并噻唑为起始原料,经环合和肼解反应得到关键中间体7;中间体7经N-酰化、环合以及N-烃化反应合成化合物Ⅰ1~Ⅰ13;中间体7经缩合、环合和加成反应得到化合物Ⅱ1~Ⅱ2.通过MTT法评价了目标化合物的体外抗肿瘤活性.结果 与结论合成了15个未见文献报道的苯
目的 研究PI3K α/β选择性抑制剂设计策略.方法 运用分子对接、分子动力学模拟、结合自由能计算和量子化学计算等方法分析PI3Kα/β选择性抑制剂与PI3K α/β的结合方式.结果 与结论亚型选择性抑制剂与PI3K α/β结构之间的空间匹配和能量匹配存在差异,PI3Kα中Val851和PI3Kβ中Val848等残基对选择性产生影响.本研究为合理设计PI3K α/β选择性抑制剂提供重要参考.