【摘 要】
：
改进了抗肿瘤药物恩曲替尼的合成工艺.以4-氟-2-硝基苯甲酸为起始原料,经酯化反应、亲核取代、还原、亲核加成、三氟乙酰基保护、水解后得到4-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-[2,2,2-三
【机 构】
：
江南大学药学院,江苏无锡214122
论文部分内容阅读
改进了抗肿瘤药物恩曲替尼的合成工艺.以4-氟-2-硝基苯甲酸为起始原料,经酯化反应、亲核取代、还原、亲核加成、三氟乙酰基保护、水解后得到4-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-[2,2,2-三氟-N-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酰胺基]苯甲酸.2-氟-5-溴苯腈和硼酸三甲酯发生亲核取代,再与3,5-二氟苄溴发生Suzuki偶联反应,经成环后得5-(3,5-二氟苄基)-1H-吲唑-3-胺.4-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-[2,2,2-三氟-N-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酰胺基]苯甲酸与5-(3,5-二氟苄基)-1H-吲唑-3-胺发生缩合反应,再经脱三氟乙酰基得到目标化合物,纯度99.12％,总产率26.0％(以4-氟-2-硝基苯甲酸计).相比于文献路线,合成工艺缩短了酰胺的合成步骤,进行了原工艺中价格昂贵的原料(3-氰基-4-氟苯基)硼酸的合成,节约了成本,优化了多步反应的条件及后处理方法.改进后的合成路线具有原料易得、操作简便、产率高的特点,更适合工业化生产.
其他文献
党支部作为基层党组织的基本党员,发挥着重要的作用,更是党建工作中重要单位,党支部的工作内容复杂,面对党员的教育管理工作,支部工作的好坏直接影响着公司党建工作水平和质
目的:研究超声微弧氧化-Na OH-硅烷-丝素蛋白复合改性对纯镁植入体骨整合与降解情况的影响。方法:首先将经过微弧氧化后的纯镁植入体放入碱液(Na OH)中处理,然后在其表面分别
利用超声波辅助提取侧柏叶总黄酮,用分光光度法分析其含量.研究了乙醇浓度、超声提取时间、液料比对侧柏叶总黄酮提取的影响.在单因素实验的基础上,以侧柏叶总黄酮提取率为响
新课改背景下,高中数学教学发生了较大的变化,老师除了需要关注最基本的知识教学外,还需要加强对学生应用意识与能力的培养.而数学建模就是最为有效的方式之一,能让学生在自
目的:观察糖尿病对实验性大鼠牙槽骨缺损修复过程中不同时期骨形态发生蛋白-2(bone morphogenetic protein–2,BMP-2)表达的影响。方法:将48只雄性SD大鼠随机分为糖尿病组和
目的:探讨术前诊断为肾脏恶性肿瘤的中国患者中行肾部分切除术后良性病理结果的发生率及其预测因素。方法:回顾性研究2008年1月~2015年12月术前诊断为恶性肾肿瘤,并接受开放
以未固化加工的纳米级试剂二氧化钛(TiO2)为研究对象,对小麦中呕吐毒素(DON)的降解情况进行研究.通过在小麦粉和籽粒中添加TiO2,进行一系列的正交试验,观察小麦DON的降解效果
水中油含量测定新国标(HJ 637-2018)采用四氯乙烯为萃取剂,但市售普通四氯乙烯不能满足新国标使用要求.为得到满足新国标使用的合格四氯乙烯产品,对四氯乙烯试剂的提纯工艺条
目的:观察经尿道膀胱电切术同期行尿道前列腺切除术治疗高龄浅表性膀胱癌(NMIBC)合并良性前列腺增生(BPH)的临床效果。方法:回顾性分析89例NMIBC合并BPH的高龄患者临床资料。
水对于人类生存和发展有着至关重要的作用,它将人与自然紧密的联系在了一起.随着人口增长和城市化发展,城市水系生态环境存在不同程度的质量问题,这样不仅危害居民身体健康,