论文部分内容阅读
细胞色素P450 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶.由MDR1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白(P-gp)为药物外排泵.这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达,同时二者的底物具有明显的重叠性.近来,大量研究表明,决定口服药物生物利用度的主要因素是肠道细胞CYP3A对已吸收药物的生物转化作用和肠道细胞中P-gp对已吸收药物的主动外排作用.如果药物为CYP3A和(或)P-gp的底物,当其与CYP3A和P-gp的抑制剂同时服用后,药物的口服生物利用度将可能升高.