新抗肿瘤物质——恩其明(UNGEREMINE,AT-1840)及其有关化合物的合成和构效关系

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恩其明(ungeremine,Ⅱ,AT-1840)对小鼠艾氏腹水癌,L_(1210)、P_(388)、Lewis肺癌以及大鼠吉田肉瘤腹水型有明显抑制作用。为了研究其构效关系合成了有关化合物Ⅳ~ⅩⅣ。 Ⅱ_a已推荐临床试用,经464例各种中晚期肿瘤患者的J临床观察,有效率(肿瘤缩小1/2以上)为15.7%,对卵巢癌、胃癌等肿瘤有一定疗效,且副反应低,对血象、心、肝、肾等主要脏器均无明显影响。 Ungeremine (Ⅱ, AT-1840) had a significant inhibitory effect on Ehrlich ascites carcinoma, L 1210, P 388, Lewis lung carcinoma and ascites of rat Yoshida sarcoma. In order to study the structure-activity relationship of compounds Ⅳ ~ ⅩⅣ. Ⅱ_a clinical trial has been recommended by 464 cases of various advanced cancer patients in the clinical observation of J, the effective rate (reduced by more than 1/2) was 15.7%, ovarian cancer, gastric cancer and other tumors have a certain effect, and the side effects of low, On the blood, heart, liver, kidney and other major organs had no significant effect.
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