【摘 要】
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非甾体抗炎药舒林酸在治疗结肠性息肉和抑制早期癌症方面有良好效果。今介绍舒林酸的改进合成工艺：以对氟氯苄为起始原料，与甲基丙二酸二乙酯缩合，碱性水解，脱羧，SOCl2酰氯化，分子
【机 构】
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浙江大学化学工程与生物工程学系制药工程研究所
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非甾体抗炎药舒林酸在治疗结肠性息肉和抑制早期癌症方面有良好效果。今介绍舒林酸的改进合成工艺：以对氟氯苄为起始原料，与甲基丙二酸二乙酯缩合，碱性水解，脱羧，SOCl2酰氯化，分子内Friedel-Crafts酰基化、与氰乙酸缩合，水解，与对甲硫基苯甲醛缩合以及氧化反应，制得舒林酸。反应过程中，考察了反应温度，催化剂用量，投料比等对收率的影响，得出最佳反应条件。脱羧反应，温度控制在130-140℃；Friedel-Craits反应，催化剂无水AlCl3与2-（4．氟苯基）-2-甲基丙二酸的质量比为0．6：1；
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