【摘 要】
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目的：优化与改进匹伐他汀钙中间体的工艺条件.方法：采用3-环丙基-3-氧代丙酸乙酯(1)与2-氨基-4-氟二苯甲酮(2)缩合得到2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉甲酸乙酯(3),将酯(3)水解为
【机 构】
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成都大学四川抗菌素工业研究所,成都610052浙江海森药业有限公司,金华322104
【出 处】
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全国药物合成新技术新工艺新设备高级研讨会
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目的：优化与改进匹伐他汀钙中间体的工艺条件.方法：采用3-环丙基-3-氧代丙酸乙酯(1)与2-氨基-4-氟二苯甲酮(2)缩合得到2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉甲酸乙酯(3),将酯(3)水解为2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉甲酸(4),再将(4)还原为2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉甲醇制得匹伐他汀钙重要中间体母核醇(5).结果：工艺改进后,嘧啶甲基醇衍生物5的总收率由55.3％提高到77.1％.结论：新工艺通过对反应条件的优化,使母核醇5的合成操作简单,成本低,更适合工业化生产.
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