【摘 要】
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目的观察和厚朴酚、厚朴酚、栀子苷、绿原酸和黄芪甲苷5种中药成分体外对人和大鼠肝CYP1A2、CYP3A和CYP2D的抑制作用。方法在人和大鼠肝微粒体孵育体系中,分别以非那西丁、咪
【机 构】
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郑州大学临床药理研究所,郑州大学临床医学系,
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目的观察和厚朴酚、厚朴酚、栀子苷、绿原酸和黄芪甲苷5种中药成分体外对人和大鼠肝CYP1A2、CYP3A和CYP2D的抑制作用。方法在人和大鼠肝微粒体孵育体系中,分别以非那西丁、咪达唑仑和右美沙芬为探针,应用HPLC检测受试物对探针代谢产物生成量的影响,评估5种中药成分对CYP1A2、CYP3A和CYP2D在该体系中的活性影响,并计算得到抑制率和IC50。结果和厚朴酚对人和大鼠CYP1A2、CYP2D的IC50值分别为5.5、3.9、35.3和46.7μmol·L-1;厚朴酚对人CYP1A2、大鼠CYP1A2和CYP2D的IC50值分别为23.8,29.1和39.9μmol·L-1;栀子苷、绿原酸和黄芪甲苷对3种CYP酶亚型的IC50均>100μmol·L-1;和厚朴酚对人和大鼠CYP3A的IC50均>100μmol·L-1;厚朴酚对人CYP3A、CYP2D和大鼠CYP3A的IC50均>100μmol·L-1。结论和厚朴酚体外对人和大鼠CYP1A2和CYP2D有抑制作用,厚朴酚体外对人CYP1A2、大鼠CYP1A2和CYP2D有抑制作用,均呈浓度依赖性。
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