甲硝达唑及其羧基与酸性代谢产物对临床厌氧菌的作用

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甲硝达唑(灭滴灵)是一种亚硝咪唑化合物对厌氧菌有广谱杀菌作用。由于它的抗菌谱广,杀菌作用迅速,在治疗致病性厌氧菌感染与厌氧菌菌血症时已为大家乐用。再加它对中枢神经系统等封闭腔穿透性强,晚近又有报道厌氧菌对常用的氯林肯霉素的耐药性日益增加,此药更受欢迎。关于甲硝达唑在体内的动态了解不多,目前已知在肝内可产生两种氧化代谢产物:1—(2-羟乙基)-2-羟甲基-5-亚硝咪唑(羟基代谢产物)与2-甲基-亚硝达唑-1-醋酸(酸性代谢产物)。过去对此了解很少,有认为代谢产物的活性不及原药。在严重肝病与肾病功能受损时容易造成累积,为了阐明这些问题,本文采用生物学与色层分析法进行研究。 Metronidazole (metronidazole) is a nitrite imidazole compounds have broad-spectrum bactericidal effect on anaerobic bacteria. Because of its broad antibacterial spectrum, rapid bactericidal effect, in the treatment of pathogenic anaerobic infections and anaerobic bacteremia has been for everyone. Coupled with its strong penetration of the CNS and other closed cavities, recently reported anaerobic bacteria commonly used clindamycin resistance is increasing, the drug is more popular. It is known that there are two types of oxidative metabolites produced in the liver: 1- (2-hydroxyethyl) -2-hydroxymethyl-5-nitrosoimidazole Metabolites) and 2-methyl-nitrosadiazole-1-acetic acid (acidic metabolite). In the past little understanding of this, there is less activity than the original drug metabolites. In severe liver disease and kidney function damage easily lead to accumulation, in order to elucidate these problems, this study uses biology and chromatography analysis.
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