【摘 要】
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目的制备盐酸小檗碱粉雾剂,肺部给药后考察其对于金黄色葡萄球菌肺炎的药效作用。方法通过正交试验优化喷雾干燥条件,制备盐酸小檗碱粉雾剂;对其肺部沉积、流动性、外观形态
【基金项目】
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国家自然科学基金面上项目(81873013)
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目的制备盐酸小檗碱粉雾剂,肺部给药后考察其对于金黄色葡萄球菌肺炎的药效作用。方法通过正交试验优化喷雾干燥条件,制备盐酸小檗碱粉雾剂;对其肺部沉积、流动性、外观形态进行研究;并评价该制剂对金黄色葡萄球菌肺炎大鼠的药效作用。结果最终确定在130℃的进口温度、610L/h的气体体积流量下,以3m L/min的进料体积流量,通过喷雾干燥制备盐酸小檗碱粉雾剂。盐酸小檗碱粉雾剂肺部沉积率(FPF)76.4%,空气动力学直径为4.61μm。稳定指数(SI)≈1,充气能比(AR)=1.76>1,充气能量(AE10)=2.1 mJ<10 mJ。对金黄色葡萄球菌的药效学评价,表面盐酸小檗碱粉雾剂可以有效改善肺炎大鼠的病理状态,显著降低肺炎大鼠白细胞、中性粒细胞的数量(P<0.05),以及炎症因子(TNF-α、IL-1β及IL-6)的水平。结论盐酸小檗碱粉雾剂通过肺部给药可以直达病变部位,对金黄色葡萄球菌肺炎具有显著的治疗作用。
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