【摘 要】
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本文采用直接标记法在水相中将羰基锝中间体[99Tcm (CO)3( H2O)3]+与含磷酸基团的硝基咪唑衍生物2-(2-甲基-5-硝基咪唑-1-基)乙基磷酸盐(2-( 2-methyl-5-nitro-1 H-imidazol-
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本文采用直接标记法在水相中将羰基锝中间体[99Tcm (CO)3( H2O)3]+与含磷酸基团的硝基咪唑衍生物2-(2-甲基-5-硝基咪唑-1-基)乙基磷酸盐(2-( 2-methyl-5-nitro-1 H-imidazol-1-yl)ethyl dihydrogen phosphate,MNLS)配位得到99Tcm(CO)3-MNLS配合物；研究了99Tcm(CO) 3-MNLS的最佳标记条件、理化性质及其在荷EMT-6肿瘤小鼠体内的生物分布.结果表明,当MNLS质量为10 mg、pH=4.0～8.0、80℃下反应15 min时,99Tcm(CO)3-MNLS配合物放化纯度大于99％.电泳试验结果提示,99Tcm(CO)3-MNLS为水溶性的电中性配合物,具有良好的体外稳定性.动物分布试验显示,99Tcm(CO)3-MNLS在荷EMT-6肿瘤小鼠体内有较高的肿瘤摄取值,且滞留较好；此外,99Tcm(CO)3-MNLS较99Tcm-MNLS在骨中的摄取值明显降低.以上结果为研发新型乏氧组织显像剂提供了重要参考.
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