【摘 要】
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帕比司他(1,panobinostat),化学名为N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-(2E)-2-丙烯酰胺,是由Novartis公司研发的一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,于2
【机 构】
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山东大学药学院药物化学研究所,山东济南,250012
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帕比司他(1,panobinostat),化学名为N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-(2E)-2-丙烯酰胺,是由Novartis公司研发的一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,于2015年2月经美国FDA批准上市,随后在2015年的5月和9月分别在欧盟和日本批准上市,商品名为Farydak.该药可在纳摩尔浓度下抑制组蛋白去乙酰化酶,通过调节基因表达和蛋白质代谢中的相关途径来实现抗肿瘤作用.临床治疗时,帕比司他与硼替佐米和地塞米松联用治疗多发性骨髓瘤(MM)[1-2],与卡非佐米联用治疗复发性/难治性多发性骨髓瘤[3-4],与沙利度胺和硼替佐米联用治疗复发性骨髓瘤目前处于研究阶段[5].
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