S-9-(2,3-二羟丙基)腺嘌呤类似物的合成及其对S-腺苷-L-高半胱氨酸水解酶的抑制活性

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为了寻找高效、低毒的抗病毒剂,本文通过用腺嘌呤及嘧啶碱基与3氯2甲基丙烯缩合合成6个DHPA类似物的中间体5a,5b,6~8a和8b。应用OsO4催化,在N甲基吗琳N氧化物氧化下对烯键进行邻位双羟化,合成了5个DHPA类似物1~4a,b。对化合物5a,5b,6~8a,8b的1HNMR数据进行了初步总结。对4个DHPA类似物测定了它们对S腺苷L高半胱氨酸水解酶(SAH)的抑制活性,其中化合物1的IC50为11mmol·L-1,其余化合物均无抑制活性。 In order to find efficient and low toxicity antiviral agents, we synthesized intermediates 5a, 5b, 6 ~ 8a and 8b of six DHPA analogs by condensation of adenine and pyrimidine bases with 3chloro2methyl propylene. OsO4 catalyzed ortho-dihydroxylation of the olefinic bond in the presence of N-methylmorpholin  N  oxide to synthesize five DHPA analogs 1 ~ 4a, b. 1H NMR data of compounds 5a, 5b, 6 ~ 8a, 8b are preliminary summarized. Four DHPA analogs were tested for their inhibitory activity against S-adenosyl-L-homocysteine ​​hydrolase (SAH), with compound 1 having an IC50 of 1  1 mmol·L -1 without inhibition of the other compounds active.
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