目的建立超高效液相色谱-质谱联用技术（UPLC-MS）测定大鼠血浆中甘油三油酸酯含量的方法,研究薏苡仁油纳米粒给药系统大鼠体内药物动力学和口服生物利用度。方法将随机分组的大鼠分别灌胃给药薏苡仁油原料、普通口服制剂康莱特软胶囊（市售薏苡仁油普通软胶囊）以及薏苡仁油纳米粒,分别于0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120 h取血,采用超高效液相色谱-质谱联用技术法测定大鼠血浆样品中甘油三油酸酯的浓度,计算药动学参数。结果比较薏苡仁油原料、普通口服制剂康莱特软胶囊、薏苡仁油纳米粒的药动学参数,大鼠血浆甘油三油酸酯的ρmax分别为（5.43±0.45）、（7.54±0.44）和（7.30±1.13）mg·L^-1,薏苡仁油纳米粒与薏苡仁油原料相比,甘油三油酸酯的ρmax存在显著性差异（P<0.05）,薏苡仁油纳米粒与普通薏苡仁油软胶囊相比,甘油三油酸酯的ρmax无显著性差异（P>0.05）;大鼠血浆甘油三油酸酯的AUC0-∞分别为（68.71±5.12）、（46.61±3.86）、（178.91±6.26）mg·h·L^-1,薏苡仁油纳米粒的AUC0-∞明显高于薏苡仁油原料药及薏苡仁油普通口服制剂;以薏苡仁油原料为参比,薏苡仁油纳米粒中甘油三油酸酯的相对生物利用度为260.38%;以薏苡仁油普通口服制剂为参比,薏苡仁油纳米粒中甘油三油酸酯的相对生物利用度为383.84%。结论薏苡仁油制成薏苡仁纳米粒给药系统能提高其口服生物利用度并改善其药剂学性质。