【摘 要】
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摘 要： 酪氨酸激酶抑制剂是一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物。该类化合物大多作为三磷酸腺苷与酪氨酸激酶结合的竞争性抑制剂，阻断酪氨酸激酶的活性，抑制细胞增殖。目前已有数种酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物在临床上使用，治疗效果明显。本组致力于研究新一代的血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂——贝雷文尼及其衍生物，本文主要研究贝雷文尼结构上重要的吲哚类药效团及其合成方法。 关键词： 酪氨酸激酶抑制
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摘 要： 酪氨酸激酶抑制剂是一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物。该类化合物大多作为三磷酸腺苷与酪氨酸激酶结合的竞争性抑制剂，阻断酪氨酸激酶的活性，抑制细胞增殖。目前已有数种酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物在临床上使用，治疗效果明显。本组致力于研究新一代的血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂——贝雷文尼及其衍生物，本文主要研究贝雷文尼结构上重要的吲哚类药效团及其合成方法。全文查看链接
此外，对EGFR与肿瘤的血管生成、高侵袭性及转移关系的研究发现EGFR可以通过Ang-1及VEGF等因子水平的调节而影响肿瘤血管生成。全文查看链接
酪氨酸激酶抑制剂可作为三磷酸腺苷（ATP）与酪氨酸激酶结合的竞争性抑制剂，也可作为酪氨酸的类似物，阻断酪氨酸激酶的活性，抑制细胞增殖，已经开发为数种抗肿瘤药物。全文查看链接
（四）2-甲基-4-氟-5-羟基-吲哚全文查看链接
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