血栓动物模型的~(99)Tc~m-重组水蛭素显像研究

来源 :中华核医学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:yqy1980
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目的 探讨以凝血酶为靶,重组水蛭素(rH)为配基进行血栓显像的潜在价值。方法 氯胺T法制备125IrH,采用体外放射配体结合法分析rH对凝血酶纤维蛋白复合物的亲和、定量关系和时间反应动力学。亚氨基噻吩盐酸盐修饰法制备99TcmrH,进行小鼠体内分布测定及犬动、静脉血栓模型显像。结果 rH 不能直接与纤维蛋白原结合,当凝血酶与纤维蛋白形成复合物后才能与其形成三元复合物,且这种结合呈高亲和、特异和可逆性。99TcmrH 在小鼠心、脑、肝、脾、肺摄取低,肾摄取高,15 min 达(64-724±5-042) %ID/organ,血清除迅速。犬股动脉血栓于45 min 可清晰显影,靶/ 本底(T/B) 比值为1-47。静脉血栓于注药后30 min 就出现浓聚,并随时间延长血栓显影更清晰,1 h T/B比值为1-53。结论 99TcmrH 有望成为1 种新的较理想的血栓示踪剂 Objective To investigate the potential value of thrombus imaging using thrombin as target and recombinant hirudin (rH) as ligand. Methods Chloramine  T 125I  rH prepared by in vitro radioligand binding assay rH thrombin  fibrin composite affinity, quantitative relationship and time reaction kinetics. Iminothiophene hydrochloride modified method Preparation 99Tcm  rH, the distribution of the mice were measured and canine venous thrombosis model. As a result, rH can not directly bind to fibrinogen, and thrombin forms a complex with fibrin to form a ternary complex with it, and the binding is highly affinity, specificity and reversibility. 99Tcm  rH in mice heart, brain, liver, spleen, lung uptake low, high renal uptake, 15 min up to (64-724 ± 5-042)% ID / organ, serum addition to rapid. Canine femoral artery thrombosis at 45 min can be clearly developed, target / background (T / B) ratio of 1-47. Thromboembolism occurred at 30 min after injection, and thrombosis became clearer with time. The 1 h T / B ratio was 1-53. Conclusion 99Tcm  rH is expected to become a new kind of more ideal thrombus tracer
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