【摘 要】
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G-四链体(G4)是由富含鸟嘌呤的DNA或RNA序列形成的非标准核酸二级结构,多位于端粒DNA末端和致癌基因的启动子区域,与细胞衰老、癌基因表达等重要的生物学过程密切相关。由于稳定G4结构能够诱导细胞的衰老、凋亡并抑制癌基因的表达,G-四链体已经成为抗肿瘤研究的新的重要靶点。近年来,科学家设计了多种小分子G4稳定剂,研究表明相关分子通过稳定G4结构表现出良好的肿瘤抑制活性,因此以G4为靶点设计和开发新的小分子药物具有广阔的发展前景。汇总近五年来靶向不同G4结构的各类小分子配体,系统分析了其结构和抗肿瘤活性
【机 构】
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聊城大学药学院,杭州师范大学医学部
【基金项目】
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国家自然科学基金项目(21203084)资助。
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G-四链体(G4)是由富含鸟嘌呤的DNA或RNA序列形成的非标准核酸二级结构,多位于端粒DNA末端和致癌基因的启动子区域,与细胞衰老、癌基因表达等重要的生物学过程密切相关。由于稳定G4结构能够诱导细胞的衰老、凋亡并抑制癌基因的表达,G-四链体已经成为抗肿瘤研究的新的重要靶点。近年来,科学家设计了多种小分子G4稳定剂,研究表明相关分子通过稳定G4结构表现出良好的肿瘤抑制活性,因此以G4为靶点设计和开发新的小分子药物具有广阔的发展前景。汇总近五年来靶向不同G4结构的各类小分子配体,系统分析了其结构和抗肿瘤活性
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