目的考察白头翁Pulsatilla chinensis皂苷对人肝癌Bel-7402荷瘤裸鼠异体移植瘤的抑制作用,并从能量代谢角度探讨其作用机制。方法制备人肝癌Bel-7402裸鼠异体移植瘤模型,通过肿瘤体积、抑瘤率观察白头翁皂苷的体内抗肿瘤活性;生物化学法检测瘤块组织乳酸及ATP的量以观察白头翁皂苷对能量代谢的调节作用;ELISA法检测白头翁皂苷对能量代谢相关酶变化的影响;Western blotting法检测白头翁皂苷对能量代谢调控蛋白缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)的影响。结果白头翁皂苷能较好地抑制肝癌荷瘤裸鼠异体移植瘤的生长,可明显减小肿瘤体积,白头翁皂苷400、200、100 mg/kg抑瘤率依次为42.8%、31.5%、14.9%,呈剂量依赖关系,且对血液白细胞(WBC)无明显影响;白头翁皂苷能明显降低瘤块组织中乳酸和ATP的量;白头翁皂苷可降低糖酵解关键酶己糖激酶-II(HK-II)、磷酸果糖激酶(PFK)及丙酮酸激酶(PK)的量,提高三羧酸循环关键酶琥珀酸脱氢酶(SDH)的量;Western blotting检测结果显示白头翁皂苷可明显降低瘤块组织HIF-1α蛋白的表达。结论白头翁皂苷具有较好的体内抗肿瘤作用,其可能通过HIF-1α通路调节肿瘤细胞能量代谢,来达到抑制肿瘤生长的作用。