柽柳抗肿瘤萜类成分研究

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目的对柽柳Tamarix chinensis抗肿瘤化学成分进行分离和鉴定。方法使用硅胶、Sephadex LH-20、ODS和HPLC分离、纯化,利用NMR技术确定结构。采用MTT法和SRB法测定了所得化合物的抗肿瘤活性。结果分离鉴定了10个萜类化合物,分别为白桦脂醇(betulin,Ⅰ)、白桦脂酸(betulinic acid,Ⅱ)、羽扇豆醇(lupeol,Ⅲ)、24-亚甲基环阿尔廷醇(24-methylene-cycoartanol,Ⅳ)、杨梅二醇(myricadiol,Ⅴ)、异杨梅二醇(isomyricadiol,Ⅵ)、异油桐醇酸(isoaleuritolic acid,Ⅶ)i、soaleuritolic acid 3-p-hydroxycinnamate(Ⅷ)、2α-羟基齐墩果酸(maslinicacid,Ⅸ)和植醇(phytol,Ⅹ)。结论化合物Ⅱ、Ⅳ、Ⅶ和Ⅸ首次从柽柳属中分离得到,其他化合物均为首次从该种中得到。体外抗肿瘤活性实验显示在50μg/mL下,化合物Ⅰ~Ⅳ、Ⅷ和Ⅸ对人肺癌细胞A-549,化合物Ⅹ对人肝癌细胞株BEL-7402显示有意义的细胞毒活性。 Objective To isolate and identify the antitumor chemical constituents of Tamarix chinensis. The method was isolated and purified using silica gel, Sephadex LH-20, ODS and HPLC. The structure was confirmed by NMR. The antitumor activity of the obtained compounds was determined by MTT method and SRB method. Results Ten terpenoids were isolated and identified as betulin (Ⅰ), betulinic acid (Ⅱ), lupeol (Ⅲ) and 24-methylene ring Altinol 24-methylene-cycoartanol, Ⅳ), myricadiol (Ⅴ), isomyricadiol (Ⅵ), isoaleuritolic acid (Ⅶ), soaleuritolic acid 3-p-hydroxycinnamate ), 2α-hydroxy-oleanolic acid (Ⅸ) and phytol (Ⅹ). Conclusion Compounds Ⅱ, Ⅳ, Ⅶ and Ⅸ were isolated from Tamarix for the first time, and other compounds were obtained from this species for the first time. In vitro antitumor activity experiments showed that compounds I to IV, VIII and IX showed significant cytotoxic activity against human lung cancer cell A-549 and compound X against human hepatoma cell line BEL-7402 at 50 μg / mL.
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