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目的:研究丹皮酚对人肝细胞株Hep G2细胞中多药耐药相关蛋白2(multidrug resistance-associated protein 2,MRP2)表达及功能的影响,以探讨丹皮酚消退黄疸的作用机制。方法:采用CCK8法检测丹皮酚对Hep G2细胞存活率的影响;q PCR法测定丹皮酚对Hep G2细胞MRP2和PXR m RNA表达水平的影响;流式细胞术测定丹皮酚干预后细胞内CDFDA的荧光强度。结果:丹皮酚(2μg/ml)对Hep G2细胞存活率影响较小;丹皮酚在实验条件下明显上调MRP2药物转运体和PXR在转录水平的表达,并增加其对MRP2特异性荧光底物的转运效率(P=0.000)。结论:丹皮酚可能通过上调PXR诱导Hep G2细胞药物转运体MRP2基因表达,从而促进其底物的跨膜转运。提示丹皮酚上调MRP2转运体表达而起到降黄的临床作用可能与核受体PXR途径相关。