7β—(1—芳基—5—甲基—1,2,3—三唑—4—甲酰胺基)—3—(2—芳胺基—1,3,4—噻二唑—5—硫亚甲基)头孢菌素衍生物的半合成和抗菌活性

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通过2-芳胺基-1,3,4-噻二唑-5-硫醇1a,1b和头孢菌素母体7-ACA的亲核取代反应, 先制得头孢菌素新母体1a,1b, 用1-芳基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-甲酰氯3a,3b与2a,2b缩合, 制得头孢菌素新衍生物4a,4b. 初步体外抗菌试验结果表明, 所合成的头孢菌素衍生物4a,4b对革兰氏阳性菌显示出中等程度的抑制活性.
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