盐酸尼卡地平的合成

来源 :中国医药工业杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:weiwen1982
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盐酸尼卡地平[2,6-二甲基-4-间硝基苯基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲酯2-(N-苄基-N-甲胺基)乙酯盐酸盐,1·HCl]是二氢吡啶类钙拮抗剂的系列化合物,由日本山之内制药公司开发,临床用于心脑血管病的治疗。本品血管扩张活性较强,水溶性好,生物利用度高,副作用小。其合成路线国外报道较多。我们曾以间硝基苯甲醛(2)、乙酰乙酸氯乙酯(3)和3-氨基丁烯酸甲酯(4)为原料,一步反应得到中间体2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3, Nicardipine hydrochloride [Methyl 2,6-dimethyl-4-m-nitrophenyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate 2- (N-benzyl- ) Ethyl ester hydrochloride, 1 · HCl] is a series of compounds of dihydropyridine calcium antagonists, developed by the Japanese company Yamanouchi, clinical treatment of cardiovascular and cerebrovascular diseases. This product vasodilator activity, water-soluble, high bioavailability, side effects. The synthesis of foreign reports more. We have nitrobenzaldehyde (2), ethyl acetoacetate (3) and methyl 3-aminocrotonate (4) as raw materials, one-step reaction intermediates 2,6-dimethyl-4- (M-nitrophenyl) -1,4-dihydropyridine-3,
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