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近年来,对斑蝥素及其衍生物抗肿瘤活性研究成为热点,活性实验显示该类衍生物具有较强的抗癌效果,然而斑蝥素对泌尿系统有较大毒副作用。对其进行恰当的结构修饰,通过改良其溶解性能和生物利用度,从而增强其生物活性、或减低其毒性,使其在临床上得以广泛应用。本文就斑蝥素类衍生物的结构改造及其抗肿瘤活性进行综述,以期为以后寻找具有开发前景的新型斑蝥素衍生物提供参考。