【摘 要】
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测定大鼠肝微粒体中CYP1A2和CYP3A4酶活性,并从蛋白和转录水平上阐明附子配伍干地黄对CYP450酶蛋白和基因表达的影响,探索附子配伍干地黄对其减毒的分子机制.采用“Cocktail
【机 构】
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黑龙江中医药大学药学院,黑龙江哈尔滨150040
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测定大鼠肝微粒体中CYP1A2和CYP3A4酶活性,并从蛋白和转录水平上阐明附子配伍干地黄对CYP450酶蛋白和基因表达的影响,探索附子配伍干地黄对其减毒的分子机制.采用“Cocktail”探针药物法进行CYP450酶活性测定;采用CO还原差示法测定肝微粒体中CYP450酶含量并采用RT-PCR测定大鼠肝脏CYP1A2和CYP3A4 mRNA表达量.结果 显示,与空白组比较,附子干地黄组CYP1A2和CYP3A4酶活性及mRNA表达显著升高(P＜0.05);附子组CYP450含量显著降低(P＜0.01);干地黄组、附子干地黄组CYP450含量显著升高(P＜0.05).因此,附子配伍干地黄能够诱导CYP1A2和CYP3A4酶活性,增加CYP450酶含量,加快附子毒性成分的代谢,达到附子减毒作用.
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