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多药耐药(MDR)是造成临床治疗肿瘤失败的主要原因,因此,寻找MDR的合适的逆转剂,将成为肿瘤治疗亟待解决的问题.逆转剂的研究大致可分为:①钙离子通道拮抗剂;②钙调节蛋白抑制剂;③抗心律失常药物;④抗疟药物;⑤环孢素类;⑥抗激素类;⑦蛋白激酶抑制剂;⑧表面活性剂等.除此之外,目前还发现某些生物制剂、中药有效成分及其制剂、抗肿瘤药物新剂型以及新合成衍生物等都有较理想的MDR逆转活性。