【摘 要】
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目的设计并合成天然产物咖啡酸的酰胺类衍生物,并对该系列化合物进行体外抗脂质代谢紊乱活性评价。方法以咖啡酸为起始原料,卡特缩合剂(BOP)为缩合剂,与十四种胺依次反应制得
【机 构】
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哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心; 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所中药(天然药物)创新药物研发北京市重点实验室中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室国家中医药管理局中药
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(81302656);中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(2016-I2M-1-012)
论文部分内容阅读
目的设计并合成天然产物咖啡酸的酰胺类衍生物,并对该系列化合物进行体外抗脂质代谢紊乱活性评价。方法以咖啡酸为起始原料,卡特缩合剂(BOP)为缩合剂,与十四种胺依次反应制得目标产物,利用人肝癌HepG2细胞评价该类衍生物的调脂活性。结果设计并合成14个咖啡酸酰胺类化合物CA1～CA14,均经波谱技术确证结构。药理实验结果表明,14个化合物对HepG2细胞呈现不同程度的调血脂活性,其中衍生物CA6的调血脂活性优于先导物咖啡酸和阳性药辛伐他汀。结论化合物CA6、CA7和CA11均为未见文献报道的咖啡酸酰胺类新化合物,其中CA6和C11具有潜在的调脂生物活性,值得进一步深入研究。
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