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目的：研究药物转运蛋白P-糖蛋白（P-gp）是否介导拉莫三嗪（LTG）在血脑屏障上的转运过程。方法：通过原代培养的大鼠脑微血管内皮细胞模型进行LTG摄取和外排实验，HPLC法测定单用LTG和合用能量抑制剂叠氮化钠（NaN3），p-gp调节剂环孢素A（CsA）、维拉帕米（Ver）及丙磺舒（PBD）时各组细胞内LTG的量。结果：LTG细胞摄取过程具有时间和浓度依赖性的特点。合用NaN3、CsA、Ver和PBD，均能显著增加LTG稳态摄取量，降低LTG外排量。结论：P-gp参与了LTG在血脑屏障上的转运过程。