大鼠奥昔布宁片剂口服给药与凝胶剂经皮给药吸收与组织分布研究(英文)

来源 :中国临床药理学与治疗学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:BerrySZ
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目的:考察口服和外用给药奥昔布宁在大鼠体内的吸收和分布。方法:48只大鼠随机分为两组:一组外用给予单剂0 .1 g奥昔布宁自制凝胶(2 mg OXY) ,一组给予单剂0 .5 mg普通片剂。收集血样、膀胱和肝脏样本,采用高效液相色谱-质谱法测定奥昔布宁浓度。结果:凝胶剂外用给药奥昔布宁膀胱组织浓度为血浆的800倍,而口服给药为70倍。奥昔布宁凝胶剂半衰期延长为5 .99 h,而口服给药为2 .18 h。结论:奥昔布宁凝胶剂半衰期延长,作用部位膀胱组织浓度高,与片剂相比具有明显的优势。 OBJECTIVE: To investigate the absorption and distribution of oxybutynin in rats by oral and topical administration. Methods: Forty-eight rats were randomly divided into two groups: one group received topical 0.1 g oxybutynin gel (2 mg OXY) and the other group received 0.5 mg ordinary tablet. Blood samples, bladder and liver samples were collected and the oxybutynin concentration determined by high performance liquid chromatography-mass spectrometry. RESULTS: Oral budesonide gel was administered orally at a concentration of 800-fold that of plasma and 70-fold orally. Oxybutynin gel half-life extended to 5.99 h, and oral administration of 2.18 h. Conclusion: The half-life of oxybutynin gel is prolonged, and the concentration of bladder tissue in the site of action is high, which has obvious advantages compared with tablets.
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