【摘 要】
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以芳香醛为原料,经缩合、环化等合成了16种1,3-噻嗪化合物1a～1p,并对其进行了体外神经氨酸酶(NA)和5-羟色胺转运体(SERT)抑制活性测试,测试结果显示部分化合物对神经氨酸酶和5
【机 构】
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湖南大学化学化工学院,中国医学科学院药物研究所,
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以芳香醛为原料,经缩合、环化等合成了16种1,3-噻嗪化合物1a～1p,并对其进行了体外神经氨酸酶(NA)和5-羟色胺转运体(SERT)抑制活性测试,测试结果显示部分化合物对神经氨酸酶和5-羟色胺转运体有抑制活性.其中化合物1i在40μg/mL浓度下对神经氨酸酶的抑制率达68.91%,10μg/mL浓度下,1d,1e和1f对5-羟色胺转运体的抑制率分别为99.5%,99.6%和99.8%.
Sixteen kinds of 1,3-thiazine compounds 1a ~ 1p were synthesized by condensation and cyclization with aromatic aldehydes as raw materials, and their in vitro neuraminidase (NA) and serotonin transporter (SERT) inhibition The test results showed that some compounds had inhibitory activity on neuraminidase and serotonin transporter.The inhibitory rate of compound 1i to neuraminidase reached 68.91% at the concentration of 40μg / mL, and at 10μg / mL, The inhibitory rates of 1d, 1e and 1f on serotonin transporters were 99.5%, 99.6% and 99.8%, respectively.
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