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合成18F-AlF-NOTA-G-TMTP1,并在高转移潜能肝癌细胞荷瘤裸鼠体内评价其生物学性质。
方法通过固相法合成NOTA-G-TMTP1,利用18F标记制得PET探针18F-AlF-NOTA-G-TMTP1。分别用低转移潜能肝癌细胞株HCC97L和高转移潜能肝癌细胞株HCCLM3建立荷瘤裸鼠模型,并进行microPET/CT显像及生物分布研究。
结果18F-AlF-NOTA-G-TMTP1标记产率为(25±6)%(n=5),放化纯大于95%,比活度大于11.1 GBq/μmol,脂水分配系数为-3.166±0.022。注射后35 min的microPET/CT显像结果显示,18F-AlF-NOTA-G-TMTP1在HCC97L和HCCLM3荷瘤裸鼠模型中的肿瘤/肌肉比值分别为1.8±0.4和4.7±0.2。竞争性抑制实验结果显示,共注射G-TMTP1可将HCCLM3肿瘤对18F-AlF-NOTA-G-TMTP1的摄取降低61.4%。
结论成功合成的18F-AlF-NOTA-G-TMTP1可特异性靶向由高转移潜能肝癌细胞构建的瘤体。