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目的研究大鼠口服有效及接近耐受剂量的菊花提取物后,其主要效应成分(木犀草素和芹菜素)的药动学,并考察其药动学参数与剂量间的关系。方法 20只SD雄性大鼠随机分成4组,分别灌胃100,200,400及12 000 mg.kg-1的菊花提取物,采集给药前及给药后72 h内不同时间点血浆,以HPLC测定血浆中木犀草素及芹菜素的浓度。采用DAS(V2.0)软件,以非房室模型计算主要的药动学参数,包括:峰浓度(ρmax)、血药浓度-时间曲线下面积(AUC)、消除半衰期(t1/2)、表观分布容积(Vd)、血浆清除率(CL)等。结果大鼠灌胃菊花提取物,当剂量以1∶2∶4递增时(100～400 mg.kg-1),木犀草素和芹菜素的ρmax分别以1.0∶2.0∶4.1及1.0∶2.4∶4.4递增,AUC分别以1.0∶2.1∶4.6及1.0∶2.0∶4.3递增;不同剂量间木犀草素和芹菜素的t1/2、CL、Vd无明显差异,两者的t1/2分别为7.75～8.93 h和6.51～7.05 h,CL分别为8.94～11.8和1.34～1.69 L.h.kg-1,Vd分别为43.0～55.2 L.kg-1和11.4～13.7 L.kg-1。当剂量由400增加到12 000 mg.kg-1时,木犀草素及芹菜素的ρmax仅增加2.4和2.0倍,AUC仅增加6.4和3.1倍,但t1/2、CL、Vd显著增大,木犀草素的t1/2、CL及Vd分别为14.2 h、41.1L.h.kg-1、858 L.kg-1,芹菜素的t1/2、CL及Vd分别为41.6 h、15.5 L.h.kg-1、337 L.kg-1。结论大鼠灌胃100～400mg.kg-1菊花提取物,其效应成分木犀草素及芹菜素呈线性动力学特征,而剂量由400增加到12 000 mg.kg-1时,表现出非线性动力学特征。