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四氢异喹啉类生物碱在自然界中分布广泛,有些药物在临床上已广泛应用。随着对四氢异喹啉类生物碱研究的深入,越来越多新的生物活性、新的作用机制和靶点被发现和揭示,此类生物碱生物活性的多样性受到人们广泛关注。本文综述了近五年来四氢异喹啉类化合物在抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗炎、抗凝血、支气管扩张及中枢神经系统作用等方面的活性及机制研究的新进展,旨在为四氢异喹啉类生物碱的活性研究提供思路和启示,为寻找先导化合物、合理设计药物分子提供依据。