【摘 要】
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藻类不仅对生态和环境的平衡起着重大作用,同时还为人类提供了食物、药物、能源、化工产品等资源.蓝藻含有特殊的非核糖体肽合成酶和聚酮合成酶,从而可以合成多种独特的化合
【机 构】
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南京野生植物研究院,江苏南京,210042
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藻类不仅对生态和环境的平衡起着重大作用,同时还为人类提供了食物、药物、能源、化工产品等资源.蓝藻含有特殊的非核糖体肽合成酶和聚酮合成酶,从而可以合成多种独特的化合物,尤其是各种肽类、聚酮和聚醚类,其中许多化合物具有抗癌、抗菌、抗病毒、抗炎症、抗氧化和抗疟疾等生物活性.这些具有抗癌活性的化合物作用于丝氨酸蛋白酶,而丝氨酸蛋白酶在人体中起着十分重要的作用,包括涉及到癌症等疾病.蓝藻是高活性蛋白酶抑制剂的丰富来源.从阿氏颤藻得到的Aeruginosins 205A和205B是最有效的胰蛋白酶抑制剂之一(IC50值均为0.07 μg/mL);从淡水蓝藻铜锈微囊藻分离得到的Cyanopeptolin954,抑制胰凝乳蛋白酶的活性非常强(IC50值为31 nmol);从实验室培养的微囊藻中得到的MicroviridinsB和C抑制弹性蛋白酶的IC50分别为25和48 nmol;从红浮丝藻分得的Anabaenopeptins B、F和C抑制TAFla的IC50分别为1.5,1.9和1.5 nmol,并抑制TAFla刺激纤维蛋白凝块的降解,有助于防止血栓的形成,等等.本文详细地介绍了蓝藻中分离得到的14类56个高活性蛋白酶抑制剂的来源、化学结构、特性、抑制蛋白酶活性以及构效关系.
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