目的:为雷公藤临床安全使用和进一步研究提供参考。方法:以"雷公藤""肝毒性""减毒研究""Tripterygium wilfordii""Hepatotoxicity"等为关键词,组合查阅2005年1月-2015年5月在Pub Med、中国知网、万方等数据库中有关雷公藤肝毒性研究的文献报道,并对其肝毒性化学成分、毒性机制及减毒方法进行综述。结果与结论:共检索到相关文献198篇,其中有效文献56篇。雷公藤肝毒性是多种有毒物质共同作用的结果,其主要毒性物质为雷公藤甲素、雷公藤红素及生物碱,毒性机制可能为免疫损伤、诱导细胞凋亡和氧化应激。中药联合配伍用药、炮制、改变剂型、结构修饰等多种方法均可降低雷公藤肝毒性。不同厂家、不同规格、不同剂型的雷公藤制剂的有效成分及毒性成分含量也不相同,且其肝毒性主要与服药剂量及用药时间有关,因此临床应用时应严格控制用量及疗程。建议在其减毒研究中应将肝损伤研究放在首位。