氮大圜化合物的合成——Ⅰ.2-异丙基-5-甲基氮七圜的衍生物

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1.2-异丙基-5-甲基-7-酮-氮七圜是由薄荷醇开始按照与 Wallach 非常相似的方法制备的。2.用氢化铝锂将2-异丙基-5-甲基-7-酮-氮七圜还原成为2-异丙基-5-甲基-氮七圜。此化合物与三氯乙醛起作用,成为1-甲酰基的衍生物;此物再用氢化锂还原生成1-甲基-2-具丙基-5-甲基-氮七圜。3.2-异丙基-5-甲基-氮七圜与氯乙醇作用,生成其1-(β-羟乙基)的衍生物;此衍生物和氯化亚硫酰起反应而变成1-(β-氯乙基)-2-异丙基-5-甲基氮七圜的盐酸盐。4,1-(β-羟乙基)-2-异丙基-5-甲基氮七圜的对硝基苯甲酸酯及对氨基苯甲酸酯,皆用常法制备,对后者的局部麻醉效能曾作测定,但因刺激性过强,未宜作此种药品用。 1.2-Isopropyl-5-methyl-7-one-Nitrostat was prepared from menthol in a very similar manner to Wallach. 2. Reduction of 2-isopropyl-5-methyl-7-one-azepin to lithium 2-isopropyl-5-methyl-azepin by lithium aluminum hydride. This compound works with trichloroacetaldehyde to form a 1-formyl derivative; this compound is then reduced with lithium hydride to give 1-methyl-2-propyl-5-methyl-azulene. 3.2-Isopropyl-5-methyl-azepine acts with chloroethanol to produce its 1- (β-hydroxyethyl) derivative; this derivative reacts with thionyl chloride to give 1- ([beta] -chloroethyl) -2-isopropyl-5-methyl-azepine hydrochloride. 4,1- (β-hydroxyethyl) -2-isopropyl-5-methyl-nitrogen seven 圜 p-nitrobenzoate and p-amino benzoate, are prepared by the usual method, the latter The local anesthetic efficacy has been measured, but because of irritation too strong, not suitable for such drugs.
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