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对抗癌药物来曲唑的合成方法进行了研究，以1-（4-氰基苄基）-1H-1，2，4-三氮唑为原料，分剐与对氟苯腈或对氯苯腈在强碱环境中发生亲核取代反应，合成了目标产物，产率分别达到了70％和59％，并测试了产品熔点和红外光谱。以与对氟苯腈相比，对氯苯腈便宜易得，因此以1-（4-氰基苄基）-1H-1，2，4-三氮唑与对氯苯腈制备来曲唑的路线有工业化生产的价值。