抗胆碱药α-环戊基苯甲氧基烃胺类化合物的合成

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本文报道了一系列α-环戊基苯甲氧基烃胺类抗胆碱化合物的合成。所用的原料。α-环戊基苯甲醇系由澳代环戊烷和苯甲腈进行格氏反应,得到的环戊基苯基酮,再以四氢铝锂还原成相应的醇。此法制备的较文献方法的产率高,且为纯品。以α-环戊基苯甲醇和氯代烃胺在氢化钠存在下缩合或以。α-环戊基-α-氯代苯甲烷与氮杂环烷醇缩合制得目的物。药理筛选结果显示,所合成的化合物都有不同程度的抗胆碱作用。 This paper reports the synthesis of a series of α-cyclopentylbenzyloxyhydramine anticholines. The raw materials used. α-Cyclopentyl benzyl alcohol is Grignard reaction of cyclopentane and benzonitrile from Australia, and the cyclopentyl phenyl ketone obtained is then reduced to the corresponding alcohol with lithium aluminum hydride. The higher yield of this method than the literature method, and pure. With α-cyclopentyl benzyl alcohol and chlorinated hydrocarbon amine in the presence of sodium hydride condensation or to. α-cyclopentyl-α-chlorophenylmethane condensation with azacycloalkanol to obtain the desired product. Pharmacological screening results show that the synthesized compounds have varying degrees of anticholinergic effect.
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