【摘 要】
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以fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+为前体标记了含RGD的环形多肽,并对其在普通小鼠和荷S180肉瘤小鼠体内的生物分布作了初步研究。铼[188Re]羰基化合物标记含RGD环肽标记方法简单易
【机 构】
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中国科学院上海应用物理研究所,中国科学院上海应用物理研究所,中国科学院上海应用物理研究所,中国科学院上海应用物理研究所,中国科学院上海应用物理研究所 上海201800,上海201800,上海20180
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以fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+为前体标记了含RGD的环形多肽,并对其在普通小鼠和荷S180肉瘤小鼠体内的生物分布作了初步研究。铼[188Re]羰基化合物标记含RGD环肽标记方法简单易行,75℃反应30min,标记率在90%以上。不会引起红细胞的溶血和凝聚现象,普通小鼠和荷S180肉瘤小鼠的生物分布实验表明,标记肽主要通过泌尿系统和肝胆代谢两个途径清除,1、4、24和48h肿瘤/肌肉比分别为:(4.4075±0.1139)、(5.1510±0.5375)、(4.4727±0.4895)和(4.8788±3.16)。
The RGD-containing circular peptide was labeled with fac- [188Re (CO) 3 (H2O) 3] + as a precursor and its biodistribution was studied in mice of normal mice and S180 sarcoma. Rhenium [188Re] carbonyl compound labeled with RGD cyclic peptide labeling method is simple and easy, 75 ℃ reaction 30min, labeling rate of 90%. The hemolysis and aggregation of erythrocytes were not induced. The biodistribution experiments of mice and S180 sarcoma mice showed that the marker peptide was mainly eliminated by urinary system and hepatobiliary metabolism. The tumor / muscle ratio at 1, 4, 24 and 48h (4.4075 ± 0.1139), (5.1510 ± 0.5375), (4.4727 ± 0.4895) and (4.8788 ± 3.16), respectively.
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