抗抑郁药 盐酸左丙替林(Levoprotiline Hydrochloride)

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:laoniuge
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继马普替林后的药物中,羟丙替林是最突出的,因为在体内外试验中,它是去甲肾上腺素的选择性的高效回收抑制剂,选择性与马普替林相同,而其强度为后者的10~30倍,甚至表现出较小的抗胆碱能活性。羟丙替林在进一步的Ⅲ期临床试验中被发现是一个有效的抗抑郁药,其治疗剂量范围与马普替林相同。研究发现,仅羟丙替林的(+)或S对映体(CGP-12 104A)具有抑制去甲肾上腺素回收活性,而消旋体的一些其它作用如抗组胺作用是两个对映体都有的。对不具有抑制去甲肾上腺素回收作用的(-)或R对映体 Among the drugs following maprotiline, hydroxypropyline is the most prominent because it is a selective and highly effective inhibitor of norepinephrine recovery in vitro and in vivo with the same selectivity as maprotiline, The intensity of the latter 10 to 30 times, and even showed less anticholinergic activity. In a further Phase III clinical trial, hydroxypropyline was found to be a potent antidepressant with the same therapeutic dose range as maprotiline. The study found that only the (+) or S enantiomer of hydroxypropyline (CGP-12 104A) had norepinephrine -releasing activity while some of the other effects of the racemate such as antihistamine were two enantiomers There are bodies. For (-) or R enantiomers that do not have the effect of inhibiting norepinephrine recovery
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