雷公藤红素纳米结构脂质载体的制备及其体外透皮研究

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目的制备雷公藤红素纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers,NLC),考察其性质并进行体外透皮研究。方法采用溶剂挥散法制备雷公藤红素NLC,并对其微观形态、粒径、Zeta电位、包封率及体外释放行为进行研究,用Franz扩散池考察其透皮吸收行为,HPLC法测定雷公藤红素的量。结果雷公藤红素NLC平均粒径为(132.3±25)nm,Zeta电位为(26.5±3.4)mV,包封率为(88.64±0.37)%,NLC的微观形貌呈类球形粒子。雷公藤红素NLC中药物的体外释放符合Higuchi方程(Q=0.096 2 t1/2-0.040 6,r=0.995 1),其12 h药物累积透皮量虽低于雷公藤红素溶液,但皮肤滞留量是雷公藤红素溶液的11.59倍。结论所制备的雷公藤红素NLC可以显著增加药物在皮肤中的滞留量,有望开发为雷公藤红素的新型局部给药制剂。 OBJECTIVE: To prepare the nanostructured lipid carriers (NLC) and study its properties and in vitro transdermal study. Methods Tripterygium wilfordii NLC was prepared by solvent volatilization method. The morphology, particle size, zeta potential, entrapment efficiency and in vitro release of tripterroline were studied. The percutaneous absorption was investigated by Franz diffusion cell. The amount of notogin. Results The average particle size of tripterygium NLC was (132.3 ± 25) nm and the zeta potential was (26.5 ± 3.4) mV. The encapsulation efficiency was (88.64 ± 0.37)%. The morphology of NLC was spherical. Celastrol NLC in vitro release in line with the Higuchi equation (Q = 0.096 2 t1 / 2-0.040 6, r = 0.995 1), 12 h cumulative drug transdermal volume was lower than that of tripterroside solution, but the skin Holds the amount of Tripterine 11.59 times. Conclusion Triptolide NLC can significantly increase the retention of drug in the skin and is expected to be developed as a new topical preparation of tripterine.
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