【摘 要】
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为寻找疗效好，结构简单的抗心律失常药物，对新型抗心律失常药关附甲素（ＧＦＡ）进行结构改造，根据ＧＦＡ结构特征设计合成了２１个（赤）－２－烷基苯丙二醇胺类化合物（Ⅰ１～１２和Ⅱ１～９）。经乌头碱诱发大鼠心律失常试验筛
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为寻找疗效好，结构简单的抗心律失常药物，对新型抗心律失常药关附甲素（ＧＦＡ）进行结构改造，根据ＧＦＡ结构特征设计合成了２１个（赤）－２－烷基苯丙二醇胺类化合物（Ⅰ１～１２和Ⅱ１～９）。经乌头碱诱发大鼠心律失常试验筛选出８个化合物具有一定的抗心律失常活性，其中Ⅰ４ＥＤ５０（ＶＰ）和ＥＤ５０（ＶＴ）均为１１．０，与ＧＦＡ相近。
In order to find a good and simple antiarrhythmic drug, structural modification of a new antiarrhythmic drug, Guanfu A (GFA), was designed and synthesized according to the structural characteristics of GFA. 21 (erythro) -2-alkylphenylpropanediol amine Compounds (I1 ~ 12 and Ⅱ1 ~ 9). Eight compounds were screened by aconitine-induced arrhythmia in rats, which showed anti-arrhythmic activity. The I4ED50 (VP) and ED50 (VT) were 11.0, which were similar to GFA.
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