【摘 要】
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对甲苯磺酸索拉非尼(sorafenib tosylate,1),化学名为N-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-N’-[4-[2-(N-甲基氨甲酰基)-4-吡啶基氧基]苯基]脲对甲苯磺酸盐,是一种多靶点抗肿瘤药,临床
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对甲苯磺酸索拉非尼(sorafenib tosylate,1),化学名为N-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-N’-[4-[2-(N-甲基氨甲酰基)-4-吡啶基氧基]苯基]脲对甲苯磺酸盐,是一种多靶点抗肿瘤药,临床用于治疗晚期肾细胞癌。2008年在中国上市,用于肝癌的治疗[1,2]。本文按不同起始原料和关键中间体对1的合成
Sorafenib tosylate (1) with chemical name N- [4-chloro-3- (trifluoromethyl) phenyl] -N’- [4- [2- Carbamoyl) -4-pyridyloxy] phenyl] urea p-toluenesulfonate, is a multi-targeted anti-tumor drug which is clinically used for the treatment of advanced renal cell carcinoma. 2008 listed in China for the treatment of liver cancer [1,2]. In this paper, different starting materials and key intermediates to the synthesis of 1
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