【摘 要】
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由磺胺甲噁唑、对溴苯乙酮和芳香醛反应合成了17个未见报道的β-氨基酮化合物,制备方法简便、反应条件温和,产物收率32%～90%。通过1HNMR、13CNMR、MS和HR-MS对目标分子进行了
【机 构】
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西南大学化学化工学院,成都地奥制药集团药物筛选中心,
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由磺胺甲噁唑、对溴苯乙酮和芳香醛反应合成了17个未见报道的β-氨基酮化合物,制备方法简便、反应条件温和,产物收率32%～90%。通过1HNMR、13CNMR、MS和HR-MS对目标分子进行了结构表征。生物活性试验显示,在低浓度范围,所得化合物不仅显示一定的蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-葡萄糖苷酶抑制活性,而且具有中等强度的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)的激动活性,7个化合物的激动活性超过40%,化合物12活性达到了66.35%,值得进一步研究。
17 unreported β-aminoketone compounds were synthesized from sulfamethoxazole, p-bromoacetophenone and aromatic aldehydes. The preparation method was simple and the reaction conditions were mild. The yield of the product was 32% -90%. The target molecules were characterized by 1H NMR, 13CNMR, MS and HR-MS. Bioactivity tests showed that at low concentrations, the compounds obtained showed not only certain protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) and α-glucosidase inhibitory activity but also moderate-intensity peroxisome proliferator-activated receptor The activity of PPRE was more than 40% and the activity of compound 12 was 66.35%, which deserved further study.
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