【摘 要】
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本文报道8个5-(取代苯硫基)-2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成,测定了对E.coliMB1428 DHFR的抑制活性。对16个本类化合物进行Hansch分析表明,本类化合物对E·coli DHFR的抑制作
【机 构】
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北京医科大学药学院,北京医科大学药学院,北京医科大学药学院,Merek Sharp & Dohme Research Laboratories, USA
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本文报道8个5-(取代苯硫基)-2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成,测定了对E.coliMB1428 DHFR的抑制活性。对16个本类化合物进行Hansch分析表明,本类化合物对E·coli DHFR的抑制作用与3′,4′,5′-位取代基限制数值的立体参数呈线性关系,与取代基的疏水性参数呈双线性关系。
This paper reports the synthesis of eight 5- (substituted phenylthio) -2,4-diaminopyrimidines and their inhibitory activities against E. coli MB1428 DHFR. Hansch analysis of 16 of these compounds showed that the inhibitory effect of this compound on E. coli DHFR was linear with the three-dimensional, 3 ’, 4’, 5’-position substituent limits and the hydrophobicity of the substituent The parameters are bilinear.
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