目的 合成并评价碘化亚油酸(ILA)、碘化亚油酸5-氟尿嘧啶核苷偶联酯(IFU)在体内外对肝细胞癌的抑制作用.方法 ILA和IFU均通过化学合成及纯化,并经1H核磁谱证实.用不同浓度的ILA、IFU、5-氟尿嘧啶(5-FU)和传统碘油分别处理两株人肝癌细胞:SMMC-7721和QGY-7703,检测72 h细胞存活率,并计算50％抑制浓度(IC50)和90％抑制浓度(ICg0).经SMMC-7721肝癌细胞皮下接种成功的30只裸鼠随机分成5组:ILA组、IFU组、5-FU组、传统碘油组和二甲基亚砜(DMSO)组(对照组),并分别1次瘤内注射100μ1的ILA、IFU、5-FU、传统碘油和DMSO,4周后计算抑瘤率.组间比较用t检验. 结果 对SMMC-7721细胞,ILA、IFU和5-FU的IC50分别为134.38 μ mol/L、17.55 μ mol/L、7.38μmol/L；IC90分别为192.88 μmol/L、97.63 μmol/L、大于200μmol/L.对QGY-7703细胞,ILA、IFU和5-FU的IC50分别为109.55μmol/L、44.79μmol/L、98.06 μmol/L; IC90三者均大于200μmol/L.对SMMC-7721和QGY-7703细胞,传统碘油IC50均大于400μmol/L.与DMSO对照组抑瘤率0比较,ILA组、IFU组和5-FU组的抑瘤率分别为31.90％、56.90％、31.04％,统计值t分别为2.37、4.91、2.59,P值均小于0.05,差异均有统计学意义.而IFU组抑瘤率高于ILA组和5-FU组,传统碘油组抑瘤率为0.87％,未见抑瘤活性.结论 ILA和IFU均可在体内、外抑制肝癌细胞增殖,并且IFU的抑瘤作用强于ILA。