【摘 要】
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目的:建立大鼠体外肝、肾和肺组织匀浆代谢评价模型,检测新型黄体生成素释放激素拮抗剂十肽(代号609)在3种模型中的代谢稳定性和代谢产物。方法:采用体外温孵的方法,通过液相
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目的:建立大鼠体外肝、肾和肺组织匀浆代谢评价模型,检测新型黄体生成素释放激素拮抗剂十肽(代号609)在3种模型中的代谢稳定性和代谢产物。方法:采用体外温孵的方法,通过液相色谱-质谱技术综合分析代谢产物与原型药物的质谱图和色谱图,鉴定其在大鼠肝匀浆中的酶解位点、代谢产物及代谢反应途径。结果:609在大鼠各组织匀浆中代谢速度是肝>肾>肺,代谢半衰期分别为8,54,70 min;主要的酶解位点在3位和4位以及4位和5位氨基酸之间,发生的代谢反应主要有氨基酸侧链的羟基脱水、脱烷基和甲基化。结论:本研究建立的3种组织匀浆模型适合用于肽类药物的早期代谢评价,所阐明的代谢位点和代谢途径可为该类化合物的结构优化提供实验依据。
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