抗血吸虫新药的合成—5-硝基呋喃丙烯酸及4-吡啶衍生物合成

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5-硝基呋喃丙烯酸的衍生物,为目前已经肯定非锑剂抗血吸虫病有效的口服药物。我国已合成有几百种,从中找出F30066及F30069用于临床治疗,但疗效还不理想,毒性也比较高。全国许多单位正在合成更多的化合物,希图寻找更为理想的新药。我们单位在1963年中合成5-硝基呋喃丙烯酸及4-吡啶丙烯酸的化合物共十种。它们的化学结构式、熔点及元素分析结果如下: Derivatives of 5-nitrofuran fumaric acid are oral drugs that have been confirmed to be effective anti-schistosomiasis non-antimony agents. China has synthesized hundreds, from which to find F30066 and F30069 for clinical treatment, but the effect is not satisfactory, the toxicity is relatively high. Many units across the country are synthesizing more compounds in hopes of finding more desirable new drugs. Our unit in mid-1963 synthesis of 5-nitrofuran fumaric acid and 4-pyridine acrylic acid compounds a total of ten kinds. Their chemical structure, melting point and elemental analysis are as follows:
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