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随着分子靶向药物的研发和临床应用，肿瘤的分子靶向治疗已成为肿瘤内科的研究热点。现有的研究结果已表明，肿瘤分子靶向治疗具有较好的安全性和有效性，尤其以多靶点Raf激酶抑制剂，表皮生长因子受体（EGFR）和血管内皮生长因子受体（VEGF）为靶点的治疗药物，已在临床中取得较好的疗效。本文就这几种治疗中具有代表性的药物进行综述，并提出今后的分子靶向治疗可能发展的方向。