【摘 要】
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以对甲苯磺酰甲基异氰(化合物2)和多聚甲醛为原料,在碱性条件下反应得到4-甲苯磺酰基-4,5二氢(口恶)唑(化合物3),化合物3再经强碱性脱除对甲苯磺酰基得到(口恶)唑(化合物1),
【机 构】
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陕西国际商贸学院医药学院,陕西西安712046陕西省中药绿色制造技术协同创新中心,陕西西安712046;
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以对甲苯磺酰甲基异氰(化合物2)和多聚甲醛为原料,在碱性条件下反应得到4-甲苯磺酰基-4,5二氢(口恶)唑(化合物3),化合物3再经强碱性脱除对甲苯磺酰基得到(口恶)唑(化合物1),产物及中间体结构经1HNMR和MS确证.确定的化合物3的最佳反应条件为:n(多聚甲醛)∶n(化合物2)=1.05∶1,反应溶剂为二甲基亚砜,n(K2CO3)∶n(化合物2)=1.1∶1,反应时间为5h.在此最佳工艺条件下,化合物3的收率为84.8％.
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