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目的
研究穿膜肽纳米类脂质体包载利多卡因(lidocaine hydrochloride loaded transactivator of transcription peptide conjugated nano-niosome,LID-TAT-N)在动物体内外透皮情况及其表面麻醉效果,为研制新型口腔表面麻醉剂提供依据。
方法制备LID-TAT-N,传统脂质体包载利多卡因(lidocaine hydrochloride loaded conventional liposome, LID-CL),分别检测粒径、电势和包封率。用离体小鼠皮进行12 h体外透皮实验,测定并比较LID-TAT-N组、LID-CL组、利多卡因注射液(LID injection,LID-IJ)组(每组样本量为6)单位面积累计透过量;通过兔角膜反射比较LID-TAT-N组、LID-CL组和LID-IJ组(每组样本量为6)表面麻醉效果。
结果LID-TAT-N组脂质体粒径[(152.7±10.6)nm]显著小于LID-CL组[(259.5±15.5)nm,P<0.01 ]。LID-TAT-N组12 h单位面积累计透过量达(1 340.0± 97.5)μg·cm-2,显著高于LID-CL组[(1 060.6±80.2)μg·cm-2]和LID-IJ组[(282.6±65.1)μg·cm-2](P< 0.05)。LID-TAT-N组具有表面麻醉效果,其麻醉持续时间[(24.8±2.8)min]显著长于LID-IJ组[(14.5± 2.3)min,P<0.05],与LID-CL组[(21.3±5.6)min]差异无统计学意义(P>0.05)。
结论LID-TAT-N具有良好的透皮能力,有表面麻醉效果。