【摘 要】
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抗生素耐药性成为21世纪最严重的公共卫生问题之一.各种耐药菌,特别是ESKAPE(耐药的肠球菌、金黄色葡萄球菌、克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌和肠杆菌)的出现严重威胁
【机 构】
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北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京,100191
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抗生素耐药性成为21世纪最严重的公共卫生问题之一.各种耐药菌,特别是ESKAPE(耐药的肠球菌、金黄色葡萄球菌、克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌和肠杆菌)的出现严重威胁了人类的健康.绝大部分传统抗生素作用于细菌表面或内部的特定靶点,容易产生耐药性.因此,急需研发新作用机制的抗菌药物解决抗生素耐药性问题.抗菌肽是自然界中广泛存在的多肽,在抗感染疾病的治疗中具有广阔的应用前景.尽管如此,天然抗菌肽存在一些缺陷,比如体内的代谢稳定性差、活性普遍不高、毒副作用以及生产成本较高等,限制了其应用.解决这些问题较为有效的途径之一就是根据抗菌肽的净正电荷性质及亲水亲脂的整体构象特征,设计合成抗菌肽的模拟物.近年来,抗菌肽的非肽或小分子模拟物研究发展快速.本文将对这一领域的研究进展进行详尽的综述.
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